双吲哚类生物碱的抗肿瘤活性研究进展

癌症是仅次于心脑血管疾病的第二大类致死性疾病,每年数百万人因此丧生。抗肿瘤药物对癌症的防治至关重要,然而目前的抗肿瘤药物特异性普遍较差,往往会导致各种副作用。不仅如此,日益严峻的耐药性问题使得现有药物的疗效呈逐年下降之势。因此,亟需开发新型抗肿瘤药物。双吲哚类生物碱具有结构特殊、类药性强、选择性高和毒副作用小等特点,在抗肿瘤方面的活性引起了药物研发人员的普遍关注。本文从结构特点和生物活性方面,总结了近年来双吲哚类生物碱的抗肿瘤领域的最新研究进展。     

胆木茎中一个新的吲哚生物碱苷

目的研究中药胆木水溶性部位的化学成分。方法采用大孔吸附树脂,硅胶柱色谱和Sephadex LH20凝胶柱色谱分离纯化,通过光谱分析鉴定化合物的结构。结果从胆木水溶性部位中分离得到7个化合物,分别鉴定为： naucleamide A-10-O-β-D-glucopyranoside (I), 5-β-carboxystrictosidin (II), 獐牙菜苷(III), 番木鳖苷A(IV), 3,4-dimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside (V), 3,4,5-trimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside (VI), 2-phenethylrutinoside (VII)。结论化合物I为新的吲哚类生物碱苷,化合物I～VII均为首次从该植物中分得。     

长春花地上部分单吲哚类生物碱成分研究

长春花Catharanthus roseus (L.) G. Don为夹竹桃科 (Apocynaceae) 长春花属 (Catharanthus) 植物, 具有解毒抗癌、清热平肝等功效。为进一步研究其生物碱类活性成分, 对其地上部分95% 乙醇提取物采用硅胶正相柱色谱及制备高效液相色谱进行了分离纯化, 共得到6个单吲哚类生物碱。根据理化性质和波谱数据鉴定了它们的化学结构, 分别为vindolinine B (1)、洛柯碱 (2)、荷哈默辛碱 (3)、文多尼定碱 (4)、文多灵 (5) 和狗牙花定碱 (6)。其中化合物1为新化合物, 命名为vindolinine B。     

反相高效液相色谱法测定长春花组织培养物中吲哚生物碱含量

目的:定量测定长春花组织培养物中的吲哚生物碱含量。方法:用反相高效液相色谱法和紫外检测器测定了长春花组织培养物中吲哚生物碱的含量。分析柱:Nucleosil5C18柱,流动相:甲醇—乙腈—0.025mol·L^-1乙酸铵—三乙胺(15∶40∶45∶0.1),检测波长:280nm,流速:1mL·min^-1。结果:色胺、蛇根碱、阿吗碱、文多灵和长春质碱的回收率分别是94.5%,95.9%,96.0%,97.0%和98.2%;平均日内精密度RSD均小于2%,日间精密度RSD均小于3%。结论:此法可有效分离和测定长春花组织培养物中吲哚生物碱含量,为进行细胞工程生产长春花生物碱提供了准确、灵敏、可靠的分析方法。     

钩藤中单萜吲哚类生物碱抗肿瘤作用的研究进展

钩藤具有息风定惊、清火平肝的功效,可用于治疗癌症、心脑血管疾病、神经退行性疾病、抑郁症等病症。研究表明,钩藤具有显著的抗肿瘤活性,对多种癌症均有抑制作用,其中单萜吲哚类生物碱是钩藤发挥药理作用的主要来源。本文对近10年来钩藤中单萜吲哚类生物碱的抗肿瘤作用相关研究进行综述,总结归纳其抗肿瘤作用机制,旨在为钩藤中单萜吲哚类生物碱的进一步研究提供理论依据。     

吲哚生物碱药物

本文按吲哚生物碱的药物作用分为改善脑血液循环和代谢、向精神、中枢多巴胺能、中枢神经抑制、中枢神经兴奋、镇静和抗惊厥、止痛、拟胆碱能、肾上腺素能阻滞、神经节阻断、神经—肌肉阻断、降压、血管收缩、抗心律失常、利尿、抗利尿、细胞毒、抑制催乳素分泌、中枢催吐、影响子宫活动、抗疟和其他等23类叙述。共收药物154个。每个药物列出其药物名称(包括商品名)、生产国家和厂家,植物来源、化学结构和作用。参考文献359篇。为节约篇幅,生产国和厂未译。每个药物的作用项下的数码函意是:(1)临床用途,(2)剂量和给药途径,(3)副作用,(4)药理作用,(5)作用机理,(6)LD_(50),(7)其他评述。